إندينافير

إندينافير
الاسم النظامي
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide
تداخل دوائي	بوسينتان،  وكاربامازيبين،  وريفابوتين،  وريفامبيسين،  وريفابنتين
يعالج	إيدز،  وعدوى فيروس العوز المناعي البشري ‏
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Crixivan
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a696028
الوضع القانوني	إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	~65%
ربط بروتيني	60%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد via سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي	1.8 ± 0.4 hours
معرّفات
CAS	150378-17-9 Y
ك ع ت	J05J05AE02 AE02
بوب كيم	CID 5362440
درغ بنك	DB00224
كيم سبايدر	4515036 Y
المكون الفريد	9MG78X43ZT Y
كيوتو	C07051 Y
ChEBI	CHEBI:44032
ChEMBL	CHEMBL540914 N
NIAID ChemDB	005824
بنك بيانات البروتين ligand ID	MK1 (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C36H47N5O4
الكتلة الجزيئية	613.79 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CC(C)(C)NC(=O)[C@@H]1CN(CCN1C[C@H](C[C@@H](Cc2ccccc2)C(=O)N[C@H]3c4ccccc4C[C@H]3O)O)Cc5cccnc5
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31)23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20-32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45)/t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1  Y Key:CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

الإندينفر الاسم التجاري: سيركسان الشركة المصنعة: ميرك هو عبارة عن مثبط بروتياز يستخدم كعنصر من عناصر العلاج المضاد للفيروسات التي تكون نشيطة بشكل كبير ومن أهم استخداماته: علاج فيروس نقص المناعة المكتسبة الايدز.

بروتييز فيروس نقص المناعة-1 في معقد مع الإندينافير. مدخلة بنك بيانات البروتين 2avo

يندرج على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ويعتبر من العلاجات الأهم المرادة في نظام الرعاية الصحية.

الاستخدامات الطبية

لسوء الحظ فان الاندونيفير يتراكم بسرعة بعد الجرعات لذلك يجب ان نعطي جرعات دقيقة جدا كل ثماني ساعات وذلك لاحباط فيروس نقص المناعة المكتسبة من ان يقوم بعمل تغيرات مقاومة للدواء والذي يتضمن المقاومة للمثبطات الأخرى للبروتياز وكما يوجد أيضا قيود على أنواع من الطعام التي يجب ان تؤخذ مع هذا الدواء، ونظرا لهذه الاسباب فان هذا الدواء نادر الاستخدام.

التاثيرات الجانبية

من أشهر التاثيرات الجانبيية للاندونيفير:

• اضطرابات الجهاز الهضمي مثل: (الم في البطن، الغثيان، التقيؤ، الاسهال).
• الشعور بالضيق العام والتعب.
• تشكل حصوات الكلى / حصوات في مجرى البول وقد تؤدي إلى الفشل الكلوي بالنهاية.
• التغيرات الايضية: مثل ارتفاع الكوليسترول والدهون الثلاثية وقد يؤدي إلى ارتفاع سكر الدم.
• التغيرات في شكل الجسم (حثل شحمي).

الاندونيفير يثبط إنتاج اكسيد النيتروز البولي ويمكن ان يمنع من إنتاج اكسيد النيتريك.العلاج بهذا الدواء ممكن ان يسبب مشاكل بالكلى، ويقلل القدرة على التخلص من الكرياتينين.

الاندونيفير يضيق وظيفة الاوعية الدموية للرجال المصابين بالايدز وكما انه يسرع من مرض تصلب الشرايين.

التاريخ

وافقت إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة) على الدواء 13/3/1996 والذي يجعلها الثامنة للمضادة للفيروسات الراجعة الاندوفير اقوى من أي دواء مضاد للفيروسات السابقة له. واستخدامه مع المزدوج نرتيس ساهم في خلق معيار جديد لعلاج فيروس نقص المناعة المكتسبة, أن مثبطات البوتياز ممكن ان تحول فيروس الايدز من مرض عضال إلى مرض ممكن التحكم به. على نحو متزايد، يتم استبداله بأدوية أخرى أكثر ملائمة وأقل عرضة لتعزيز مقاومة الفايروس، مثل دارونافير وأتازانافير.

المراجع

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة علم الفيروسات
• بوابة الكيمياء
• بوابة صيدلة
• بوابة طب