Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
تولكابون
تولكابون | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Tasmar |
ASHP Drugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a698036 |
الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | فمويًّا |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 65% |
ربط بروتيني | >99.9% |
استقلاب (أيض) الدواء | الكبد (مقترنًا بحمض الجلوكورونيك بشكلٍ أساسي) |
عمر النصف الحيوي | 2–3 ساعة |
إخراج (فسلجة) |
البول (60%)، البراز (40%)؛ فقط 0.5% غير مُستَقلَب |
معرّفات | |
CAS | 134308-13-7 Y |
ك ع ت | N04N04BX01 BX01 |
بوب كيم | CID 4659569 |
IUPHAR | 6646 |
ECHA InfoCard ID | 100.222.604 |
درغ بنك | DB00323 |
كيم سبايدر | 3848682 Y |
المكون الفريد | CIF6334OLY Y |
كيوتو | D00786 Y |
ChEMBL | CHEMBL1324 |
بنك بيانات البروتين ligand ID | TCW (PDBe, RCSB PDB) |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C14H11NO5 |
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-]
|
|
InChI=1S/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3 Y |
|
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 143–146 °C (289–295 °F) |
انحلالية في خصائص الماء | غير قابل للذوبان mg/mL (20 °C) |
تعديل مصدري - تعديل |
تولكابون (بالإنجليزية: Tolcapone)؛ هو دواءٌ يُستعمَل لعلاج مرض باركنسون (PD)، ويباع تحت الاسم التجاري (بالإنجليزية: Tasmar). وهو مُثبِّطٌ انتقائيٌّ وقوي المفعول لإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول (COMT). أظهر هذا الدواء سميةً بالغةً في الكبد مما أدى إلى تعليق تصاريح تسويقه في عددٍ من البلدان.
الاستخدامات الطبية
يُستخدم تولكابون عاملًا مساعدًا مع أدوية كاربيدوبا/ليفودوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد لعلاج مرض باركنسون. ليفودوبا دواء أولي للدوبامين، يُقلِّل من أعراض مرض باركنسون. وكاربيدوبا وبنسيرازيد مثبطان لنازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري. بدون إعطاء تولكابون، ستتلاشى الآثار المفيدة لليفودوبا بسرعة أكبر، مما يؤدي إلى تقلبات حركية.
موانع الاستعمال
يُمنع استعمال تولكابون مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين أو ترانيلسيبرومين. يُمنع استعمال تولكابون -كذلك- للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو في حالة ارتفاع إنزيمات الكبد.
المراجع
معرفات كيميائية |
|
---|
التصنيفات الطبية | |
---|---|
المعرفات الخارجية |