دورزولاميد

دورزولاميد
الاسم النظامي
(4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide
يعالج	زرق مفتوح الزاوية ‏،  وماء أزرق
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	تروسوبت، وغيره
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a602022
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	موضعيًا (قطرة عين)
بيانات دوائية
ربط بروتيني	~33%
عمر النصف الحيوي	4 شهور
معرّفات
CAS	130693-82-2 N120279-96-1
ك ع ت	S01S01EC03 EC03
بوب كيم	CID 5284549
IUPHAR	6810
ECHA InfoCard ID	100.229.271
درغ بنك	DB00869
كيم سبايدر	4447604 Y
المكون الفريد	9JDX055TW1 Y
كيوتو	D07871 N
ChEBI	CHEBI:4702
ChEMBL	CHEMBL218490
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C10H16N2O4S3
الكتلة الجزيئية	324.443 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CCNC1CC(C)S(=O)(=O)c2sc(cc12)S(=O)(=O)N
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C10H16N2O4S3/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16)/t6-,8-/m0/s1  Y Key:IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

دورزولاميد، ويُباع تحت الاسم التجاري تروسوبت وغيره، هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط داخل العين بما في ذلك الزرق. يستخدم كقطرة للعين. تبدأ التأثيرات في غضون ثلاث ساعات وتستمر لمدة ثماني ساعات على الأقل. كما أنه متوفر مثل تركيبة دورزولاميد/تيمولول.

تشمل الآثار الجانبية الشائعة عدم الراحة في العين، واحمرار العين، واضطرابات في الذوق، وتشوش الرؤية. تشمل الآثار الجانبية الخطيرة متلازمة ستيفن جونسون. قد تكون حساسية من السلفوناميد حساسية من دورزولاميد. لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية. هو مثبط للأنهيدراز الكربوني ويعمل عن طريق تقليل إنتاج الرطُوبة المائية.

تمت الموافقة على دورزولاميد للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1994. يتوفر كدواء عام. زجاجة بحجم 5 مل في المملكة المتحدة تكلف هيئة الخدمات الصحية الوطنية (NHS) أقل من 2 جنيه استرليني اعتبارًا من عام 2019. في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 7.10 دولارات أمريكية. في عام 2017، كان الدواء رقم 281 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، مع أكثر من مليون وصفة طبية.

الاستخدام الطبي

يستخدم دورزولاميد هيدروكلوريد لخفض الضغط المفرط داخل العين لزرق وارتفاع ضغط الدم العين.

آثار جانبية

وَخْز العين وحرق وحَكَّة وطعم مر. يسبب البلع في غُرفة العين الأماميَّة ويؤدي إلى قصر النظر العابر.

الديناميكا الدوائية

يخفض ضغط العين (IOP) بنحو 20%. يمكن لأنهيدراز كربوني تحويل H2CO3 إلى HCO3 (بيكربونات) و H +. ثم يستبدل H + بالصوديوم (Na) الذي يسمح لك بعمل الرُطُوبة المائية في العين. من خلال منع الأنهيدراز الكربوني، لا يمكن لمبادل Na/H العمل، مما يقلل من Na في الخلية ويمنع إنتاج الرطوبة المائة.

التاريخ

هذا الدواء، الذي طورته شركة ميرك، كان أول دواء للعلاج البشري (مقدمة السوق 1995) نتج عن تصميم الدواء القائم على الهيكل. تم تطويره للتحايل على الآثار الجانبية الجهازية للأسيتازولاميد والذي يجب أن يؤخذ عن طريق الفم.

المراجع

قراءة متعمقة

• Kubinyi H (1999). "Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design". J Recept Signal Transduct Res. ج. 19 ع. 1–4: 15–39. doi:10.3109/10799899909036635. PMID 10071748.
• "Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs". Vet Ophthalmol. ج. 9 ع. 4: 245–9. 2006. doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. PMID 16771760.
• "Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa". Am J Ophthalmol. ج. 141 ع. 5: 850–8. 2006. doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110.
• "Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness". Braz J Med Biol Res. ج. 39 ع. 2: 277–81. 2006. doi:10.1590/S0100-879X2006000200015. PMID 16470316.

• بوابة طب
• بوابة صيدلة