فيلباميت

فيلباميت
الاسم النظامي
(3-carbamoyloxy-2-phenylpropyl) carbamate
يعالج	نوبة جزئية مركبة ‏،  وصرع،  وصرع
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Felbatol
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a606011
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	> 90%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد
عمر النصف الحيوي	20-23 hours
إخراج (فسلجة)	?
معرّفات
CAS	25451-15-4 Y
ك ع ت	N03N03AX10 AX10
بوب كيم	CID 3331
IUPHAR	5473
ECHA InfoCard ID	100.042.714
درغ بنك	DB00949
كيم سبايدر	3214 Y
المكون الفريد	X72RBB02N8 Y
كيوتو	D00536 Y
ChEBI	CHEBI:4995
ChEMBL	CHEMBL1094
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C11H14N2O4
الكتلة الجزيئية	238.24
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات O=C(OCC(c1ccccc1)COC(=O)N)N
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C11H14N2O4/c12-10(14)16-6-9(7-17-11(13)15)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7H2,(H2,12,14)(H2,13,15)  Y Key:WKGXYQFOCVYPAC-UHFFFAOYSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

فِلباميت (يتم تسويقه تحت الاسم التجاري فِلباتول بواسطة ميدبوينت) هو دواء مضاد للصرع ويستخدم لعلاج الصرع. يستخدم لعلاج النوبات الجزئية (سواء بصحبة النوبات العامة أو بدونها) عند الكبار والنوبات الجزئية والعامة المرافقة لمتلازمة لينوكس غاستو عند الأطفال، مع ذلك فإن زيادة خطرالإصابة بفقر الدم اللاتنسجي القاتل جزئياَ أو فشل الكبد يحد من استخدام هذه الأدوية في حالات الصرع المقاوم الحاد.

آلية العمل

من الاقتراحات التي قدمت لتفسير آلية عمل الفِلباميت هي آلية العمل المزدوجة النادرة بحيِث يعمل كمعدل ايجابي لمستقبلات جابا(GABAA) بالإضافة إلى عمله كمانع لمستقبلات (NMDA) لا سيما الجزيئات التي تحتوي على وحدات NR2B. بالرغم من أن عمل الفِلباميت كمثبط لمستقبلات (NMDA) كان واضحاً، إلا أن حقيقة عمله كمانع لمستقبلات (NMDA) كإستراتيجية لعلاج الصرع عند الإنسان تم التشكيك بها. انطلاقا من ذلك، فإن أهمية أثر الفِلباميت على مستقبلات (NMDA) في علاج الصرع غير مؤكدة.

سجل الموافقة

الولايات المتحدة الأمريكية

• آب-1993: الموافقة على استخدام الفِلباميت في حالات النوبات الجزئية سواء بصحبة النوبات العامة الثانوية أو بدونها عند الكبار ومتلازمة لينوكس غاستو(حالة من النوبات الحادة عند الأطفال). في السنة التالية 150000 شخص بدؤوا العلاج بالفِلباميت، فقط ثلث هذه النسبة داومت على استخدام العلاج.
• آب 1،-1994: تم سحب الدواء بشكل عاجل بعد ظهور 10 حالات مصابة بفقر الدم اللاتنسجي، بالإضافة إلى إرسال رسالة بعنوان دير دكتور(عزيزي الطبيب) إلى 240000 طبيب.
• أيلول 27، 1994:بقيت فكرة الرسائل المتعلقة بالفِلباميت لها دور محدود ومع ذلك تم إرسال رسالة (دير دكتور) إلى 260000 طبيب.

أشارت التوصيات إلى استخدام فِلباميت في حالات نوبات الصرع الحادة بحيث الفوائد منها تفوق المخاطر، فضلاً عن إجراء تعديلات على عنونة الأدوية لتبين المخاطر الحديثة. هذه التوصيات جاءت مع تحذيرات إضافية بعد ظهور 10 حالات من الفشل الكبدي الحاد (4حالات منهاقاتلة) ، في الوقت الحالي 10000ـ120000 شخص شخص بقي ملتزماً بالدواء.

المملكة المتحدة

فِلباميت يصرف في حالات نادرة اعتماداً على مسمى الحالة المرضية بشكل نادر.

المؤشرات والاستخدام

الكبار: يستخدم كعلاج رئيسي أوعلاج مساعد في حالات النوبات الجزئية (سواء بصحبة النوبات العامة أو بدونها).

الأطفال: يستخدم كعلاج مساعد في حالات النوبات الجزئية أو العامة المصاحبة لمتلازمة لينوكس غاستو.

الجرعات

فِلباميت متواجد على شكل أقراص (400ملغ-ـ600ملغ)، و معلق بلون الخوخ عن طريق الفم (600ملغ/5مل).

• الكبار(>14 سنة): 1200ملغ يومياً كل 6ـ8 ساعات.
• الأطفال(2<14 سنة): 15ـ45ملغ/كغ يومياً كل 6ـ8 ساعات.

الأعراض الجانبية

تشمل فقدان الشهية والتقيؤ، الأرق، الغثيان، الدوخة، النعاس، صداع و ردود فعل سلبية، العديد من المرضى عانو من زيادة في اليقظة إثر استخدام الدواء. اثنين من الأعراض النادرة ولكنها خطيرة تشمل فقر الدم اللاتنسجي وفشل الكبد الحاد. خطر فقر الدم اللاتنسجي ما بين 1:3600 و 1:5000 حيث 30٪ منها قاتل أما خطر فشل الكبد 1:24000 ، 1:34000 حيث 40٪ منها قاتل.

التداخلات الدوائية

فِلباميت يعمل كمثبط لسايتوكروم بي 2 سي 19 (CYP2C19), أيزوإنزيم لسايتوكروم بي 450 (CYP450) التي لها دور في عملية التمثيل الغذائي لمعظم الأدوية المستخدمة. فيلباميت يتفاعل مع العديد من مضادات الصرع منها الفنتيون، فالبروات والكاربامازيبين، قد يكون من الضروري تعديل الجرعات للحد من الأعراض الجانبية. تناول الفِلباميت متزامناً مع الكاربامازبين يقلل مستوى الدم من كلا الدوائين بينما يزيد من العنصر الفعال الكاربامازبين 10ـ11 إيبوكسيد.

المراجع

روابط خارجية

• Felbatol: Prescribing Information
• RxList: Felbamate contains extensive information including the patient warning and a sample consent form.
• Hard Choices with Felbamate
• Newer Antiepileptic Drugs: Gabapentin, Lamotrigine, Felbamate, Topiramate and Fosphenytoin
• MedPonte Pharmaceuticals

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة صيدلة
• بوابة طب
• بوابة الكيمياء