| أمفيتامين | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (±)-1-phenylpropan-2-amine | |
| تداخل دوائي | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| مرادفات | (±)-alpha-methylbenzeneethanamine, alpha-methylphenethylamine, beta-phenyl-isopropylamine |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, علاج عن طريق الوريد، vaporization، نفخ (طب)، تحميلة (دواء)، إعطاء تحت اللسان |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | Oral 20-25%; nasal 75%; rectal 95–99%; intravenous 100% |
| ربط بروتيني | 15–40% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد (سيتوكروم 2D6) |
| عمر النصف الحيوي | 12h average for d-isomer, 13h for l-isomer |
| إخراج (فسلجة) | كلية; significant portion unaltered |
| معرّفات | |
| CAS | 300-62-9 405-41-4 |
| ك ع ت | N06N06BA01 BA01 |
| بوب كيم | CID 3007 |
| ECHA InfoCard ID | 100.005.543 |
| درغ بنك | APRD00480 |
| كيم سبايدر | 13852819 |
| المكون الفريد | CK833KGX7E |
| كيوتو | C07514 |
| ChEMBL | CHEMBL405 |
| ترادف | (±)-alpha-methylbenzeneethanamine, alpha-methylphenethylamine, beta-phenyl-isopropylamine |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C9H13N |
| الكتلة الجزيئية | 135.2084 |
| بيانات فيزيائية | |
| نقطة الانصهار | 285–281 °C (545–538 °F) |
| انحلالية في خصائص الماء | 50–100 mg/mL (16C°) mg/mL (20 °C) |
تعديل مصدري - تعديل 
| |
أمفيتامين (بالإنجليزية: Amphetamine) (المتعاقد من ألفا مثيلفينثيلامين) هو منبه للجهاز العصبي المركزي يُستخدم في علاج اضطراب نقص الانتباه وفرط الحركة، والنوم القهري، والسمنة. اُكتشف الأمفيتامين في عام 1887 وهو موجود في اثنين من المصاوغات: ليفوأمفيتامين وديكستروأمفيتامين. أمفيتامين يشير بشكل صحيح إلى مادة كيميائية معينة،: في قاعدة حرة مزيج راسيمي وهو أجزاء متساوية من اثنتين من الأشكال المتماثلة صوريا، ليفو أمفيتامين وديكستروأمفيتامين، في الصورة الأمينية النقية. ومع ذلك، فإنه كثيرا ما يستخدم هذا المصطلح بشكل غير رسمي للإشارة إلى أي مزيج من الأشكال المتماثلة صوريا، أو إلى أي منهما على حدة. تاريخيا، كان قد تم استخدامها لعلاج احتقان الأنف، والاكتئاب، والسمنة. كما تستخدم المنشطات باعتبارها الأدوية المحسنة للأداء ومحسن معرفي، وترفيهي وعلى أنها منشطات جنسية طبيعية وباعث للنشوة (مزاج). وهو دواء وصفة طبية في العديد من البلدان، وغالبا ما يتم الحظر والتفتيش حول الحيازة غير المصرح بها بسبب المخاطر الصحية الكبيرة المرتبطة بتعاطي الأمفيتامين.
كان أول أدوية الأمفيتامين هو البنزيدرين، وهو نوع من المستنشقات المستخدمة لعلاج مجموعة متنوعة من الأمراض. حاليا، وعادة ما توصف المنشطات الصيدلانية مثل آديرال، , ديكستروأمفيتامين، أو ديكستر أمفيتامين وهو دواء أولي غير نشط لايسين ديكستروأمفيتامين. ، من خلال تفعيل لتتبع مستقبلات الأمينات، ويزيد من الأمينات ذات الأصل الحيوى وناقل عصبي مثير ومهبط للنشاط في الدماغ، مع آثار أكثر وضوحا تستهدف الكاتيكولامينات وهي الناقلات العصبية نور إيبينفرين والدوبامين. في الجرعات العلاجية، هذا يسبب آثارا عاطفية وإدراكية مثل النشوة، وتغير في الرغبة الجنسية، وزيادة اليقظة، وتحسين السيطرة الإدراكية. أنه يدفع الآثار المادية مثل انخفاض وقت رد الفعل، ومقاومة التعب، وزيادة قوة العضلات.
الأمفيتامين (بالألمانية: Amphetamin) عرف سنة 1930 كدواء للشم لعلاج احتقان الأنف والزكام. في سنة 1937 أنتج الأمفيتامين كأقراص لعلاج النوم وكان المحاربون في الحرب العالمية الثانية يتناولونه للتغلب علي الإجهاد ويظلون يقظين. وفي 1960 شاع استعمال الأمفيتامين بين سائقي الشاحنات ليظلوا يقظين في المسافات الطويلة وللتخسيس وأقبل عليه الرياضيون لتحسين أدائهم وتحمل التمارين الشاقة. وتأثير الأمفيتامين يشبه تأثير الكوكائين ولاسيما ميثامفيتامين لكن مفعوله أبطأ وتأثيره أطول علي الجهاز العصبي المركزي. ومع طول التعاطي يولد حالة فصام. يُظهِر الأمفيتامين تأثيرات عصبية وسريرية تماثل تماما تأثيرات الكوكائين.
- آلية التأثير:تكون تأثيرات الأمفيتامين غير مباشرة -كالكوكائين- على الجملتين العصبيتين المركزية والمحيطية، وهذا يعني أنها تعتمد على ارتفاع مستوى نواقل الكاتيكولامينات في المسافات المشبكية. ومن جهة ثانية يتم وصل الأمفيتامين إلى هذا التأثير بإطلاق مخازن الكاتيكولامينات الداخل خلوية. وبما أن الأمفيتامين يحصر أيضا الأوكسيداز أحادي الأمين (MAO) فإنه يتم إطلاق المستويات العالية للكاتيكولامينات داخل المسافات المشبكية بسهولة ويسر. وبالرغم من آليات التأثير المختلفة فإن التأثيرات السلوكية للأمفيتامين تشبه تأثيرات الكوكائين السلوكية أيضا.
الاستخدامات
الطبية
يُستخدَم الأمفيتامين لعلاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط، والنوم القهري (اضطراب في النوم)، والبدانة، ويُوصَف أحيانًا دون تصريح طبي خاصة من أجل الاكتئاب والألم المزمن. من المعروف أن التعرض طويل الأمد للأمفيتامين بجرعات عالية بشكل كافٍ لدى بعض الحيوانات يؤدي إلى تطور جهاز دوبامين غير طبيعي أو حدوث أذية عصبية، لكن لدى البشر المصابين باضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط يبدو أن الأمفيتامينات الدوائية، بجرعات علاجية، تحسن تطور الدماغ والنمو العصبي. تشير مراجعات دراسات التصوير بالرنين المغناطيسي إلى أن العلاج طويل الأمد بالأمفيتامين ينقص شذوذات بنية الدماغ ووظيفته التي تكون موجودة لدى المصابين باضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط، وتحسن وظيفة عدة أجزاء من الدماغ مثل النواة الذنبية اليمنى في العقد القاعدية.
أثبتت مراجعات الأبحاث السريرية على المنشطات سلامة الاستخدام المستمر طويل الأمد للأمفيتامين وفعاليته لعلاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط. أظهرت التجارب المنضبطة المعشاة على العلاج المستمر بالمنشطات لمعالجة اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط الممتد لعامين فعالية العلاج وسلامته. أشارت مراجعتان إلى أن العلاج المستمر طويل الأمد بالمنشطات لاضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط فعال من أجل إنقاص الأعراض الرئيسية لاضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط (على سبيل المثال: فرط الحركية، والإهمال، والاندفاع) ما يحسن جودة حياة والإنجاز الأكاديمي، ويؤدي إلى حدوث تحسن في عدد كبير من النتائج الوظيفية من بين 9 فئات من النتائج المرتبطة بالمجال الأكاديمي، والسلوك المضاد للمجتمع، والقيادة، والاستخدام غير الطبي للدواء، والبدانة، والمهنة، وتقدير الذات، والاستفادة من الخدمات (على سبيل المثال، الأكاديمية، والمهنية، والصحية، والمالية، والخدمات الكبيرة)، والوظيفة الاجتماعية. سلّطت إحدى المراجعات الضوء على تجربة منضبطة معشاة على العلاج بالأمفيتامين لاضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط لدى الأطفال، ووجدت حدوث زيادة وسطية بنحو 4.5 نقطة في نسبة الذكاء، وزيادات مستمرة في الانتباه، وانخفاضات مستمرة في السلوكيات التخريبية وفرط الحركية. أشارت مراجعة أخرى إلى أن، بالاعتماد على أطول دراسات متابعة قد أجريت حتى تاريخه، العلاج بالمنشطات مدى الحياة الذي يبدأ خلال الطفولة يكون فعالًا باستمرار في ضبط أعراض اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط وإنقاص خطر حدوث اضطراب تعاطي المخدرات عندما يصبح الشخص كبيرًا.
تشير النماذج الحالية من اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط إلى أن هذا الاضطراب يكون مرتبطًا بقصورات وظيفية في بعض جمل النواقل العصبية في الدماغ، تتضمن هذه القصورات الوظيفية قصورًا في النقل العصبي للدوبامين في المسارات الدوبامينية، وفي النقل العصبي للنورإبينفرين في المسارات الإبينفرينية من الموضع الأزرق إلى القشرة أمام الجبهية. تكون المنبهات النفسية مثل الميثيل فينيدات والأمفيتامين فعالة في علاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط لأنها تزيد من نشاط النقل العصبي في هاتين الجملتين. يبدي نحو 80% من أولئك الذين يستخدمون هذه المنشطات تحسنًا في أعراض اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط. يملك الأطفال المصابين باضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط الذين يستخدمون الأدوية المنشطة علاقات أفضل عمومًا مع أقرانهم وأفراد عائلاتهم، وينجزون بشكل أفضل في المدرسة، ويكونون أقل تشتتًا واندفاعًا، ويكون قادرين على الانتباه فترة أطول. نصت مراجعات أجرتها مؤسسة كوكرين حول علاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط لدى الأطفال واليافعين والكبار بالأمفيتامينات الدوائية أن الدراسات قصيرة الأمد قد أثبتت أنه هذه الأدوية تنقص شدة الأعراض، لكنها تترافق بمعدلات توقف عن تناولها أعلى من تلك المرافقة للأدوية غير المنشطة نظرًا إلى تأثيراتها الجانبية السلبية. أشارت مراجعة أجرتها مؤسسة كوكرين حول علاج اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط لدى الأطفال المصابين باضطرابات النفضة مثل متلازمة توريت إلى أن المنشطات بشكل عام لا تجعل النفضات أسوأ، لكنها الجرعات العالية من الديكستروأمفيتامينات قد تؤدي إلى تفاقم النفضات لدى بعض الأفراد.
تحسين الأداء
الأداء المعرفي
في 2015، وجدت مراجعة منهجية وتحليل تلوي لتجارب سريرية عالية النوعية أنه عندما يُستخدَم الأمفيتامين بجرعات منخفضة (علاجية) فإنه يؤدي إلى حدوث تحسن متواضع لكن لا لبس فيه في الوظيفة المعرفية بما في ذلك الذاكرة العاملة، والذاكرة العرضية طويلة الأمد، والتحكم التثبيطي، وبعض مجالات الانتباه، وذلك لدى الكبار الأصحاء الطبيعيين، تُعرَف تأُثيرات الأمفيتامين المعززة للوظيفة المعرفية هذه بأنها متواسطة جزئيًا بالتنشيط غير المباشر لكل من مستقبل دوبامين D1 ومستقبل ألفا-2 الأدرينالي في القشرة أمام الجبهية. وجدت مراجعة منهجية عام 2014 أن الجرعات المنخفضة من الأمفيتامين تحسن أيضًا دمج الذاكرة التي تؤدي بدورها إلى تحسن في تذكر المعلومات. تعزز الجرعات العلاجية من الأمفيتامينات أيضًا كفاءة الشبكة القشرية، وهو تأثير يتواسط حدوث تحسن في الذاكرة العاملة عند كل الأشخاص. يحسن الأمفيتامين ومنشطات اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط الأخرى التميز التحفيزي (الحافز لإنجاز مهمة ما)، ويزيد التيقظ ما يحسّن السلوك الموجه بالهدف. قد تؤدي المنبهات مثل الأمفيتامين إلى تحسن الأداء في المهام الصعبة والمملة، ويستخدمه بعض الطلاب كمساعد على الدراسة وإجراء الامتحانات. بحسب دراسات حول استخدام المنشطات غير الشرعي والمُبلَغ عنه ذاتيًا، فإن نحو 5 – 35% من طلاب الجامعة يستخدمون منشطات اضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط المنقولة، التي تُستخدَم بصورة أساسية لتعزيز الأداء الأكاديمي لا لأغراض ترفيهية. على أي حال، يمكن أن تتداخل الجرعات العالية من الأمفيتامين التي تكون أعلى من المدى العلاجي مع الذاكرة العاملة والنواحي الأخرى للتحكم المعرفي.
الأداء الجسدي
يستخدم بعض الرياضيون الأمفيتامين من أجل تأثيراته المعززة للأداء الجسدي والرياضي مثل زيادة التحمل والتيقّظ، على أي حال، إن الاستخدام غير الطبي للأمفيتامين ممنوع في الأحداث الرياضية التي تنظمها وكالات مكافحة المنشطات الجامعية والوطنية والدولية. لدى الأصحاء الذين يأخذون جرعات علاجية فموية من الأمفيتامين، تبين أنه يزيد القوة العضلية، والتسريع، والأداء الرياضي في الشروط غير الهوائية، والتحمل (على سبيل المثال، يؤخر بدء الإعياء) في الوقت الذي يزيد فيه من زمن الاستجابة. يحسن الأمفيتامين التحمل وزمن الاستجابة بشكل أساسي من خلال التثبيط الاستردادي وتحرير الدوبامين في الجملة العصبية المركزية. تزيد الأمفيتامينات والأدوية الدوبامينية الأخرى أيضًا من القوة عند مستويات ثابتة من الجهد الملموس من خلال تجاوز «مفتاح الأمان» ما يسمح بزيادة حدود درجة الحرارة المركزية من أجل الوصول إلى سعة احتياطية تكون عادة خارج الحدود. بالجرعات العلاجية، لا تعيق التأثيرات السلبية للأمفيتامين الأداء الرياضي، على أي حال، بالجرعات العالية جدًا، يمكن أن يُحدِث الأمفيتامين تأثيرات تعيق الأداء بشدة مثل الانهيار السريع للعضلات وارتفاع درجة حرارة الجسم.
مضادات الاستطباب
وفقًا للبرنامج الوطني للسلامة الكيميائية وإدارة الغذاء والدواء الأمريكية، يكون الأمفيتامين مضاد استطباب لدى الأشخاص الذين لديهم قصة إساءة استخدام الدواء، أو أمراض قلبية وعائية، أو تهيجية شديدة، أو قلق شديد. يكون استخدامه مضاد استطباب أيضًا لدى الأشخاص الذين لديهم تصلب شرياني (قساوة الشرايين)، أو ماء أزرق (ارتفاع ضغط العين)، أو فرط نشاط الغدة الدرقية (إنتاج مفرط للهرمون الدرقي)، أو ارتفاع ضغط الدم المتوسط إلى الشديد. تشير هاتان الوكالتان إلى أن الأشخاص الذين قد عانوا من تفاعلات فرط تحسس للمنشطات الأخرى أو الذين يأخذون مثبطات أكسيداز أحادي الأمين يجب ألا يأخذوا الأمفيتامين، رغم توثيق حالات آمنة من الاستخدام المتزامن للأمفيتامين ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين. تقول هاتان الوكالتان أيضًا إن أي شخص مصاب بفقدان الشهية العصبي، أو اضطراب ثنائي القطب، أو الاكتئاب، أو ارتفاع ضغط الدم، أو مشاكل كبدية أو كلوية، أو الهوس، أو الذهان، أو ظاهرة رينو، أو نوبات الصرع، أو مشاكل درقية، أو نفضات، أو متلازمة توريت، يجب أن يراقبوا أعراضهم عندما يأخذون الأمفيتامين.
تشير الدلائل من الدراسات البشرية إلى أن الاستخدام العلاجي للأمفيتامين لا يسبب شذوذات تطورية لدى الأجنة أو حديثي الولادة (ليس ماسخًا للأجنة البشرية)، لكن إساءة استخدام الأمفيتامين تعرض الأجنة للخطر. تبين أيضًا أن الأمفيتامين يعبر مع حليب الأم، لذا ينصح البرنامج الوطني للسلامة الكيميائية وإدارة الغذاء والدواء الأمريكية الأمهات بتجنب الإرضاع في حال استخدامه. بسبب احتمال حدوث قصورات نمو عكوسة، تنصح وإدارة الغذاء والدواء الأمريكية بمراقبة طول ووزن الأطفال واليافعين الموصوف لهم أمفيتامينات علاجية.
الاعراض
ترتفع وتيرة خفقان القلب وربما ضغط الدم ويبدأ مفعول المخدر بعد تناوله بحوالي نصف ساعة ويستمر لعدة ساعات ويقول مستعملوا هذا النوع انهم يشعرون بمزيد من الثقة والطاقة والروح الاجتماعية والنشاط الحركي وكثره الكلام وعمل شي معين لعده ساعات كما يعانون من شعور بالارق والكأبة ويؤدي ارتفاع ضغط الدم أحياناً إلى انفجار الشرايين في حاله تناول جرعة مفرطة وفي بعض الحالات النادرة إلى الإصابة بالشلل أو الدخول في غيبوبة ويعاني البعض من التسمم لو كانت الكمية المأخوذة صغيرة الأعراض الانسحابيه الشعور بالاضطراب والخمول وزيادة خفقان القلب والقشعريرة وصداع الرأس. كما يؤدي في بعض الحالات إلى افراز كميات كبيرة من العرق. أو ربما إلى نزيف الدماغ ويقود تناول هذا المخدر بانتظام إلى الإصابة بالهلوسة والبارانويا وتلف خلايا الدماغ والمرض العقلي كما تواجه الحوامل المدمنات عليه خطر الانجاب المبكر وإمكانية انتقال المخدرات إلى الطفل عبر طريق الرضاع.
المشتقات
للأمفيتامين العديد من المشتقات المخدرة والمنشطة أشهرها:
انظر أيضًا
ملاحظات
ملاحظات المراجع
إخلاء مسؤولية طبية
