Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

تولكابون

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
تولكابون
Tolcapone.svg

تولكابون
الاسم النظامي
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Tasmar
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a698036
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فمويًّا
بيانات دوائية
توافر حيوي 65%
ربط بروتيني >99.9%
استقلاب (أيض) الدواء الكبد (مقترنًا بحمض الجلوكورونيك بشكلٍ أساسي)
عمر النصف الحيوي 2–3 ساعة
إخراج (فسلجة) البول (60%)، البراز (40%)؛
فقط 0.5% غير مُستَقلَب
معرّفات
CAS 134308-13-7 ☑Y
ك ع ت N04N04BX01 BX01
بوب كيم CID 4659569
IUPHAR 6646
ECHA InfoCard ID 100.222.604 
درغ بنك DB00323
كيم سبايدر 3848682 ☑Y
المكون الفريد CIF6334OLY ☑Y
كيوتو D00786 ☑Y
ChEMBL CHEMBL1324 Yes Check Circle.svg
بنك بيانات البروتين ligand ID TCW (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H11NO5 
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار 143–146 °C (289–295 °F)
انحلالية في خصائص الماء غير قابل للذوبان mg/mL (20 °C)

تولكابون (بالإنجليزية: Tolcapone)‏؛ هو دواءٌ يُستعمَل لعلاج مرض باركنسون (PD)، ويباع تحت الاسم التجاري (بالإنجليزية: Tasmar)‏. وهو مُثبِّطٌ انتقائيٌّ وقوي المفعول لإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول (COMT). أظهر هذا الدواء سميةً بالغةً في الكبد مما أدى إلى تعليق تصاريح تسويقه في عددٍ من البلدان.

الاستخدامات الطبية

يُستخدم تولكابون عاملًا مساعدًا مع أدوية كاربيدوبا/ليفودوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد لعلاج مرض باركنسون. ليفودوبا دواء أولي للدوبامين، يُقلِّل من أعراض مرض باركنسون. وكاربيدوبا وبنسيرازيد مثبطان لنازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري. بدون إعطاء تولكابون، ستتلاشى الآثار المفيدة لليفودوبا بسرعة أكبر، مما يؤدي إلى تقلبات حركية.

موانع الاستعمال

يُمنع استعمال تولكابون مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين أو ترانيلسيبرومين. يُمنع استعمال تولكابون -كذلك- للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو في حالة ارتفاع إنزيمات الكبد.

المراجع


Новое сообщение