سيلودوسين

سيلودوسين (بالإنجليزية: silodosin)‏ معاكس أو حاصر انتقائي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية خلف المشبكية الموجودة في البروستات وقاعدة المثانة وعنقها ومحفظة البروستات والحالب البروستاتي، ويؤدي حصر مستقبلات الفا 1 α₁ الأدرينية ارتخاءً في العضلات الملساء لهذه الأنسجة. وسيتعمل السيلودوسين في علاج أعراض وعلامات تضخم البروستات الحميد أو السليم وفرط التنسج فيها فهو بالإضافة لكونه حاصر نوعي لمستقبلات α₁ يتركز تأثيره في منطقة الجهاز البولي. ويتوفر السيلودوسين بالأسماء التجارية Rapaflo في الولايات المتحدة واسم Silodyx في أوروبا واسم Rapilif وSilodal في الهند وينتمي للفئة B من فئات السلامة أثناء الحمل وبطبيعة الحال لا يستعمل عند النساء.

سيلودوسين
الاسم النظامي
1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline-7-carboxamide
اعتبارات علاجية
مرادفات	KAD-3213, KMD-3213
فئة السلامة أثناء الحمل	B (الولايات المتحدة) Not for use in women
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	32%
ربط بروتيني	97%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد اقتران غلوكوروني (UGT2B7-mediated); also minor سيتوكروم 3A4 involvement
عمر النصف الحيوي	13±8 hours
إخراج (فسلجة)	Renal and fecal
معرّفات
CAS	160970-54-7 N
ك ع ت	G04G04CA04 CA04
بوب كيم	CID 5312125
IUPHAR	493
ECHA InfoCard ID	100.248.664
درغ بنك	06207
كيم سبايدر	4471557 Y
المكون الفريد	CUZ39LUY82 Y
كيوتو	D01965
ChEMBL	CHEMBL24778
ترادف	KAD-3213, KMD-3213
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C25H32F3N3O4
الكتلة الجزيئية	495.534 غرام/مول
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات FC(F)(F)COc3ccccc3OCCN[C@H](C)Cc1cc2c(c(c1)C(=O)N)N(CC2)CCCO
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C25H32F3N3O4/c1-17(30-8-12-34-21-5-2-3-6-22(21)35-16-25(26,27)28)13-18-14-19-7-10-31(9-4-11-32)23(19)20(15-18)24(29)33/h2-3,5-6,14-15,17,30,32H,4,7-13,16H2,1H3,(H2,29,33)/t17-/m1/s1  Y Key:PNCPYILNMDWPEY-QGZVFWFLSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

تاريخ الدواء

تم السماح بتسويقه لأول مرة في اليابان في أيار من عام 2006 بالاسم التجاري Urief ووافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على تسويقه في 9 أكتوبر 2008. يسوق السيلودوسين في الولايات المتحدة باسم Rapaflo وباسم Silodyx في أوروبا. وباسم Rapilif في الهند

التأثير الصيدلي

يعتبر السيلودوسين مثبط شديد الاصطفاء لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية وهي نوع فرعي من المستقبلات الأدرينالية ولا يسبب أي انخفاض ضغط انتصابيمقارنة بالأنواع الأخرى من مثبطات مستقبل ألفا 1 ولكن انتقائيته العالية قد تسبب اضطراباً في القذف. وتدرس حاصرات ألفا لاستعمالها كمانعات حمل للرجال لمنعها القذف دون التأثير على الإحساس بذروة الجماع، وفي تجربة على 15 متطوعاً اشتكى 12 منهم وجود إزعاج ولكن السيدوستين ألغى القذف عند الجميع وظهر لديهم تأثيرات نفسية نتيجة عدم الرضى .

التأثيرات الجانبية

نادرة وقد يحدث إسهال، صداع خفيف، احتقان بلعومي أنفي، دفق منوي راجع

مضادات الاستطباب

• مرضى القصور الكلوي الشديد (تصفية الكرياتنين أقل من 30 مل/د)
• مرضى القصور الكبدي الشديد
• الإعطاء المتزامن مع الأدوية المثبطة للسيتوكروم P450 3A4 (كيتوكينازول، كلاريثرومايسين، إيتراكونازول، ريتونافير)

وصلات خارجية

• مقال من جامعة راش
• مقال من موقع ميدسكيب
• الموقع الرسمي لدواء Rapaflo

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة صيدلة
• بوابة طب