لاكتيفيكين

لاكتيفيكين
الخواص
الصيغة الجزيئية	C₁₀H₁₂N₂O₇
المعرفات
CAS	107167-31-7
بوب كيم	9881937
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CC(=O)NC1CON(C1=O)C2(CCC(=O)O2)C(=O)O
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C10H12N2O7/c1-5(13)11-6-4-18-12(8(6)15)10(9(16)17)3-2-7(14)19-10/h6H,2-4H2,1H3,(H,11,13)(H,16,17)  InChIKey:ZUEKKUYIXILDAF-UHFFFAOYSA-N
في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)
تعديل مصدري - تعديل

البنية ثلاثية البعد للاكتيفيتين

لاكتيفيكين هو مضاد حيوي ليس من زمرة البيتا لاكتام وهو فعال ضد مجموعة من الجراثيم إيجابية وسلبية الجرام. يرتبط اللاكتيفيكين مع البروتينات الرابطة للبنسلين بشكل مشابه للمضادات الحيوية من زمرة بيتا لاكتام وهو أيضًا عرضة لأنزيمات بيتا لاكتاماز. البنية البلورية للاكتيفيكين ترتبط بالبروتين الرابط للبنسللين (PBP) و تكشف كيف يتفاعل مع هدفه. اللاكتيفيكين غير اعتيادي لأنه المركب الطبيعي الوحيد الذي يحدث تثبيط لـPBPs ولا يحتوي على بيتا لاكتام. هذه الميزة البنيوية هي مفتاح الفعالية الحيوية لمجموعة من الصادات الحيوية تتضمن البنسللينات و السيفالوسبورينات.

اكتشف منذ أكثر من 20 سنة لكنه خبا بسبب فعاليته الضعيفة. الكثير من البكتيريا المقاومة للصادات يحصل لديها طفرات في البروتينات الرابطة للبنسللين. بدلاً من حلقة البيتا لاكتام، يحتوي اللاكتيفيكين و مشتقاته حلقات مستقلة من السيكلوسيرين و الغاما لاكتون (إستر حلقي خماسي الغشاء). هذا الإختلاف البنيوي يسمح له بالتعرف وثبيط البروتينات الرابطة للبنسللين التي تعرضت للطفرات في البكتيريا المقاومة.

فينوكسي استيل اللاكتيفيكين مرتبط مع البروتين الرابط للبنسللين (كثافة الإلكترونات تظهر باللون الأخضر)

.

روابط خارجية

• https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lactivicin
• https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL1909427/

مراجع

• بوابة طب
• بوابة الكيمياء