لوميراكوكسيب

لوميراكوكسيب
الاسم النظامي
{2-[(2-chloro-6-fluorophenyl)amino]-5-methylphenyl} acetic acid
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Prexige
ASHP Drugs.com	أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل	C (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	74-90%
ربط بروتيني	>98%
استقلاب (أيض) الدواء	Predominantly in the liver via تفاعلات أكسدة-اختزال and إضافة هيدروكسيل (CYP2C9)
عمر النصف الحيوي	5-8 hours
إخراج (فسلجة)	Urine (54%) and faeces (43%)
معرّفات
CAS	220991-20-8 N
ك ع ت	M01M01AH06 AH06
بوب كيم	CID 151166
IUPHAR	2897
درغ بنك	DB01283
كيم سبايدر	133236 Y
المكون الفريد	V91T9204HU N
كيوتو	D03714 Y
ChEBI	CHEBI:73044 N
ChEMBL	CHEMBL404108
بنك بيانات البروتين ligand ID	LUR (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C15H13ClFNO2
الكتلة الجزيئية	293.72 غرام/مول
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات Clc2cccc(F)c2Nc1ccc(cc1CC(=O)O)C
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C15H13ClFNO2/c1-9-5-6-13(10(7-9)8-14(19)20)18-15-11(16)3-2-4-12(15)17/h2-7,18H,8H2,1H3,(H,19,20)  Y Key:KHPKQFYUPIUARC-UHFFFAOYSA-N  Y
تعديل مصدري - تعديل

لوميراكوكسيب (Lumiracoxib) (rINN) هو حمض كربوكسيلي مثبط انتقائي COX-2 ، صنع من قبل نوفارتيس ولا يزال يباع في عدد قليل من البلدان، بما في ذلك المكسيك، الإكوادور و جمهورية الدومينيكان، تحت الاسم التجاري 'Prexige' (يحرف في بعض الأحيان بأنه «برستيج» من قبل وسائل الإعلام).مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية، مثبط انتقائي لـCOXII، مسكن ألم.

التاريخ

إستهدفت الدراسة (T herapeutic Arthritis Research and Gastrointestinal Event Trial) التي أجريت على أكثر من 18,000 مريض ل اختبار سلامة الجهاز الهضمي والقلب والأوعية الدموية ضد نابروكسين وإيبوبروفين وكذلك دراسة كفاءتها ضد هذه المسكنات معا.

في نوفمبر 2006، تلقى Prexige الموافقة على التسويق لجميع دول الاتحاد الأوروبي من خلال إجراء شائع يسمى MRP. ومع ذلك، في أغسطس 2007، تم سحب Prexige من السوق في أستراليا بعد 8 أحداث سلبية خطيرة في الكبد، بما في ذلك 2 حالة وفاة و 2 عمليات زراعة كبد. في 27 سبتمبر 2007، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بريد إلكتروني لا يقبل الموافقة لللوميراكوكسيب، الذي يتطلب بيانات سلامة إضافية. سحبت كندا Prexige (وافقت على الجرعة 100 & nbsp؛ ملجم فقط) في أكتوبر 2007. حذت عدد من بلدان الاتحاد الأوروبي حذوها في نوفمبر 2007.

الاستخدام الطبي

• التخفيف من آلام التهاب المفاصل.
• التهاب المفاصل الروماتويدي.
• الألم الحاد وعسر الطمث الأولي.
• ثبت أنه يكون فعال في حالات الألم الحاد مثل آلام الأسنان وآلام ما بعد الجراحة، بعد الجراحة العظمية.

الحركية الدوائية

• التوافر الحيوي جيد لدى الإعطاء الفموي.
• ويتم الوصول إلى تراكيز البلازما الأعظمي بعد ساعتين من تناوله عن طريق الفم.
• على الرغم من أن إطراحه قصيرة، العمر النصفي أربع ساعات من البلازما.
• ويتم توزيع الدواء في الجسم إلى الأنسجة الملتهبة ويتم الاحتفاظ به لمدة تصل إلى 24 ساعة.
• يتم استقلاب الدواء على نطاق واسع مع كمية صغيرة فقط تطرح في البول.

الجرعة

وُجد أنه يكون فعال في:

• جرعة من 100-400 ملغ مرة واحدة/يوم للألم المزمن.
• جرعة 400 ملغ/يوم للألم الحاد.

المشاركة الدوائية

يمكن إعطائه مع الوارفارين أو الاسبرين، ولا يلزم تعديل الجرعة.

وصلات خارجية

• Prexige
• Forbes
• FDA request more information September 23, 2003
• NPS RADAR
• FDA - Background Document for Lumiracoxib 1/13/2005
• http://www.nzherald.co.nz/category/story.cfm?c_id=278&objectid=10459030

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.

• بوابة صيدلة
• بوابة طب